中文名称: 4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸*

中文同义词: 4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸*;苯甲酸*;伊马替尼中间体1;伊马替尼酸;伊马酸;4-(4-甲基-1-哌嗪基甲基)苯甲酸双盐酸盐;伊玛酸;4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸二盐

英文名称: 4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]benzoic acid dihydrochloride

CAS号: 106261-49-8

分子式: C13H20Cl2N2O2

分子量: 307.22 

相关类别: API intermediates;医药类别;Aromatics;中间体;有机盐;伊马替尼中间体;伊马替尼中间体1;医药中间体;哌嗪;原料;Intermediate of Imatinib;医药原料;有机原料

Mol文件: 106261-49-8.mol

4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸*

4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸* 性质

熔点  305-307°C

储存条件  Hygroscopic, Refrigerator, Under Inert Atmosphere

CAS 数据库 106261-49-8(CAS DataBase Reference)

4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸* 用途与合成方法

伊马替尼中间体 伊马替尼是一种用于治疗费城染色体（Ber－Abl）阳性的慢性骨髓性白血病(简称CML)成人患者的急变期、加速期和干扰素治疗失败后的慢性期的口服药物。CML是一种由于骨髓中干细胞的DNA异常而引起的造血干细胞疾病。DNA异常会产生异常蛋白质，干扰骨髓中白细胞正常生成过程，最终导致白细胞数目的急剧增加。CML分为慢性期、加速期和危象期三个阶段，危象期患者的平均存活肘间只有2-3个月。

伊马替尼对胃肠道间质瘤治疗也有效，有效率在50%左右。 

诺华公司的伊马替尼 (imatinib ,Glivec)在瑞士获得批准 ,可以作为一线药物用于早期成人慢性粒细胞白血病的治疗 ,也可以用于各类型慢性粒细胞白血病儿童患者。瑞士是第一个批准新增该药上述两项适应证的国家。

2006年7月28日，欧盟医药产品评估局(European Agency for the Evaluation of Medicinal Products，EMEA)推荐诺华的伊马替尼(格列卫)用于治疗两种新适应证——隆突性皮肤纤维肉瘤(dermatofibrosarcoma protuberans，DFSP)和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。这两项适应证的最终批准仍有待欧洲药监局的决定。

此外，诺华宣称，伊马替尼治疗嗜酸细胞增多症(hypereosinophilic syndrome)和系统性肥大细胞增多症(systemic mastocytosis)的申请正处于FDA和EMEA的审批进程之中。

目前该药在欧洲、美国和其他多个国家被批准用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(Ph+ CML)和胃肠道间质瘤。

物化性质

外观：Powder密度：1.345g/cm3熔点：305-307℃沸点：495.6°Cat760mmHg闪点：253.5°C折射系数：1.675爆炸极限：1.675蒸气压：0mmHg at 25°C